科大研新型金催化生物正交反应 EBB快速裂解酰胺键助开发抗癌前药

香港科技大学（科大）化学系助理教授黄敬皓（二排右一）率领的研究团队，成功开发出一种可在生物环境下进行的新型金催化化学反应，具备应用于广泛生物领域的潜力，包括用于开发抗癌前药。科大供图

近年来，为了提升治疗精准度并减少副作用，能在体内“按需要才启动”的抗癌前药成为医学界与科研界关注焦点。此类药物透过特殊分子设计，只有在特定部位或特定生理条件下被激活后才释放药效，从而降低传统化疗在攻击癌细胞时对健康组织造成的附带伤害，有助克服化疗常见的“错杀良民”问题。由香港科技大学（科大）化学系助理教授黄敬皓率领研究团队，成功开发一种可在生物环境下进行的新型金催化化学反应，并发现一种名为乙炔基联苯丁酰胺（EBB）的独特化学结构，具备应用于广泛生物领域的潜力，包括用于开发抗癌前药。研究亦为近年备受重视的生物正交化学增添新工具。相关研究成果近日已于国际权威学术期刊《Journal of the American Chemical Society》发表。

生物正交化学的核心概念，是让化学反应能在生物系统中进行，同时不干扰正常生物过程。虽然全球科学家已开发大量金属催化反应，但真正能在生物条件下顺利运作的反应仍然有限。近年来，生物正交化学已成为推动化学生物学、生物医学及生物技术等领域发展与技术创新的重要工具；因此，开发更多种类的生物正交反应，被视为促进相关学科持续创新的关键一环。

在众多生物正交反应之中，能裂解酰胺键的反应尤其受到关注。酰胺键是自然界最常见且最稳定的化学键之一，具有重要的应用价值。然而，现有的生物正交酰胺键裂解技术仍受制于反应速度偏慢、适用范围有限等挑战。

为突破上述限制，黄敬皓团队发现，在生物相关条件下，EBB基团一旦接触金催化剂，即可快速裂解酰胺键；而且其反应速度明显快于文献报告的同类反应。研究团队并利用EBB设计出一款抗癌前药，在实验室条件下可于侵袭性乳癌细胞中实现选择性激活，展示其在精准癌症治疗上的应用潜力。

谈及研究意义，黄敬皓指出，探索并操控生物系统是化学生物学及生物技术等领域的核心目标，现时研究人员所触及的只是“冰山一角”，仍有大量未知有待发掘；他相信，化学将在这些发展中扮演关键角色。团队不仅会继续开发更多生物正交反应，同时亦致力把相关技术广泛应用于各类生物领域。